Sekvestranty žlučových kyselin pro snížení cholesterolu

Sekvestranty žlučových kyselin (FFA) - skupina léčiv, která mají schopnost vázat kyseliny stejného jména ve střevě, je předepsána ke snížení hladiny cholesterolu, lipoproteinu s nízkou hustotou (LDL). Normalizace metabolismu lipidů inhibuje rozvoj aterosklerózy a také zabraňuje rozvoji komplikací: koronárních srdečních chorob, mozku, infarktu myokardu, mrtvice.

Mechanismus působení

Všechny sekvestranty žlučových kyselin mají stejný mechanismus účinku. Vstupují do střeva a váží se na žluč, čímž se tvoří nerozpustné sloučeniny, které se vylučují ve výkalech. Normálně jsou žlučové kyseliny absorbovány, jsou transportovány krevním oběhem do jater, kde se používají k syntéze nových žlučových částí. Nedostatek hotového materiálu způsobuje, že tělo syntetizuje nové.

Cholesterol je nezbytný pro tvorbu žlučových kyselin. Pro tento účel se používá asi 75% sterolu vytvořeného v játrech. Zvýšení syntézy žlučových kyselin způsobuje, že tělo hledá další zdroje cholesterolu. Například štěpení LDL nebo transport sterolu z periferních tkání vyžaduje další množství lipoproteinu s vysokou hustotou (HDL).

Nízké dávky FFA snižují hladinu LDL o 10-15%, vysoké - 20-25%. Koncentrace HDL se zvyšuje o 5%. Účinek převzetí FFA není okamžitě patrný. Maximální výsledek je dosažen po 21 dnech léčby.

Obsah triglyceridů FLC prakticky žádný účinek. Někdy se jejich úroveň dokonce zvyšuje. Proto je lepší je nepoužívat při vysokých koncentracích neutrálních tuků (více než 3,0 mmol / l).

Indikace

FFA jsou předepsány pro dospělé a děti do 6 let. Toto je jediný lék, který je bezpečný pro dítě s familiární hypercholesterolemií. Jiné léky snižující lipidy mohou být předepsány pouze dospělým, s výjimkou několika statinů.

Hyperlipidemie

FFA je předepsán pro hyperlipoproteinemii typu 2a. Hyperlipoproteinemie je charakterizována zvýšením cholesterolu, LDL. Nemoc se vyvíjí s nesprávnou dietou, predispozicí, může být také dědičná.

FFA se používá k prevenci a léčbě aterosklerózy. Léky se obvykle předepisují se statiny. Studie potvrzují, že kombinační terapie umožňuje lepší výsledky s méně vedlejšími účinky. Zvláště výhodné kombinace, pokud je to nutné, významně snižují hladinu LDL.

Malabsorpce žlučových kyselin

Příčinou chronického průjmu může být nerovnováha mezi rychlostí vylučování žlučových kyselin a jejich zpětným odsáváním. Tento stav je pozorován u Crohnovy nemoci, stejně jako u pacientů s odstraněným žlučníkem. Použití FFA pomáhá zbavit se nadbytečných žlučových kyselin, což pomáhá normalizovat trávení. Ne všichni pacienti však léky dobře snášejí. Mnoho lidí si všimne, že díky použití sekvestrantů žlučových kyselin se rozvinula abdominální distenze a gastrointestinální bolest.

Jiné nemoci

FFA je předepsán pro chronická onemocnění jater, jako je cirhóza. V takových podmínkách se žlučové kyseliny hromadí v kůži, což způsobuje svědění. Sekvestranty pomáhají eliminovat nepříjemný symptom.

Předepisování léků pacientům s hypertyreózou jako adjuvantní terapie může zlepšit výsledek léčby. Terapeutický účinek je způsoben schopností FFA inhibovat absorpci tyroxinu thyroidního hormonu.

Jak užívat sekvestranty?

FFA jsou nerozpustné prášky. Před užitím jednoho sáčku razbaltyvut s vodou, ovocnou šťávou nebo smetanou. Potom se nechá stát 10 minut, aby suspenze byla homogenní a přípravky absorbují dostatečné množství kapaliny. Lék se smíchá s ovocem nebo polévkami. Jedním z důvodů pro pacienty, kteří odmítají užívat tuto drogu, je nepříjemná chuť.

Sekvestranty žlučových kyselin musí být odebrány před nebo v čase. Léčba začíná minimální dávkou 4 g 1-2 krát denně. O měsíc později pacient provede kontrolní krevní test na cholesterol, LDL, triglyceridy. Pokud indikátory překročí normu, zvýšte dávku léku. Maximální dávka je 24 g / den. Pro udržení terapeutického účinku je obvykle dost 8-16 g / den, rozdělených do 2 dávek.

Dávka pro děti je volena individuálně. Standardní denní dávka je 240 mg / kg hmotnosti, rozdělená do 2-3 dávek. Maximální dávka je 8 g / den.

Během léčby musíte pít dostatek vody, držet se diety, která kontroluje hladinu cholesterolu. K tomu omezte množství potravin obsahujících nasycené tuky: červené maso, máslo, tukový tvaroh, sýr, smetanu.

Kontraindikace, nežádoucí účinky

Protože FFA nejsou absorbovány do krve, jejich použití nezpůsobuje systémové vedlejší účinky. Jsou omezeny na řadu poruch gastrointestinálního traktu. Nejběžnější je zácpa. Při dlouhodobém užívání se může vyvinout nedostatek vitamínu A, D, K.

Další nepříjemné reakce mohou zahrnovat:

  • říhání;
  • zubní kaz;
  • průjem;
  • nevolnost, zvracení;
  • duodenální ulcerózní krvácení;
  • nadýmání;
  • žlučové kamenné onemocnění;
  • pocit vlastního tepu;
  • bolest břicha;
  • pankreatitida;
  • bolest v řiti;
  • steatorrhea;
  • přírůstek nebo ztráta hmotnosti.
  • hypertriglyceridemia;
  • individuální nesnášenlivost složek léčiva;
  • obstrukce žlučových cest;
  • těhotenství;
  • laktace;
  • věk do 6 let;
  • užívání mykofenolátu.

U jednotlivých skupin pacientů je pravděpodobnější výskyt nežádoucích účinků. Takoví lidé SFA s opatrností předepisovali. Mezi rizikové faktory patří:

  • dehydratace;
  • selhání ledvin;
  • společná recepce se spironolaktonem.

Lékové interakce

S kombinovanou léčbou se absorpce řady léků zhoršuje. Následující léky proto musí být užívány 1 hodinu před nebo 4 až 6 hodin po FLC:

  • warfarin;
  • fenylbutazon;
  • chlorothiazid;
  • tetracyklin;
  • penicilin;
  • fenobarbital;
  • digitalis;
  • léky ovlivňující štítnou žlázu.

Zástupci

V Rusku jsou registrovány pouze dvě účinné látky patřící do skupiny FFA: Kolestiramin, Colestipol. Nejnovější lék Colesevelam ještě neobdržel licenci k použití. Indikace, kontraindikace, dávky pro všechny FLC jsou stejné.

Kolestiramin

Má druhou verzi názvu - cholestyramin. V jeho struktuře, to je kopolymer styrene, divinylbenzene, obsahovat skupiny amoniaku. K dispozici pod obchodním názvem "Questran" nebo "Cholestyramine". Pro zlepšení chuti někteří výrobci přidávají do prášku ochucovadla.

Colestipol

Kolestipol-amin kopolymer s oxiranem. Jediný lék, který obsahuje, je "Cholestide". Má slabší účinek než kolestyramin. Všechny ostatní charakteristiky jsou podobné.

Literatura

  1. Wong NN. Colesevelam: nový sekvestrant žlučových kyselin, 2001
  2. Bersot TP. Léčebná léčba hypercholesterolemie a dyslipidemie, 2011
  3. Omudhome Ogbru, PharmD. Žlučové kyseliny Sequestrants, 2012

Materiál připravený autory projektu.
podle redakční politiky webu.

Přípravky obsahující žlučové kyseliny.

Dehydrocholová kyselina (hologon). Nejméně toxický ze všech žlučových kyselin. Akce po 10-20 minutách, maximálně 2 hodiny, doba trvání kurzu je 4-8 týdnů.

Po jídle s cholangitidou, chronickou cholecystitidou přiřaďte 0,2-0,4 g 3-4 krát denně uvnitř.

Decholin - sodná sůl kyseliny dehydrocholové. Akce se neliší od hologonu. K dispozici v ampulích po 5 ml a 5% roztoku. Akce trvá 2-3 hodiny.

Maximální účinek je pozorován během 1 hodiny, je pozorována zvýšená diuréza, proto může být použita pro jaterní cirhózu s ascites.

Kontraindikace pro hologon a deholin jsou obstrukční žloutenka, akutní hepatitida, akutní dystrofie jater.

Osalmid (oxafenamid) zvyšuje tvorbu žluči, normalizuje složení žluči, má antispasmodický účinek. Užívejte 1-2 tablety 3x denně před jídlem po dobu 10-15 dnů. Má výrazný účinek.

Tsikvalon stimuluje tvorbu žluči a má protizánětlivé vlastnosti. Aplikujte v tabletách po 3 - 3 týdnech po jídle po dobu 2-4 týdnů.

Nicodin je derivát amidu kyseliny nikotinové a formaldehydu. Má choleretický a antimikrobiální účinek (protože formaldehyd je eliminován v důsledku metabolismu) a amid kyseliny nikotinové má pozitivní vliv na funkci jater. Aplikováno v tabletách po 0,5 g 1-2 tabletách 3x denně před jídlem 2-4 týdny. Doporučuje se pro cholecystitidu, dyskinezi žlučových cest, zejména v kombinaci s chronickou gastritidou, chronickou kolitidou. Dobrá tolerance.

Bylinné přípravky. Existuje více než 100 léků. Infuze bylin mají protizánětlivý účinek, zvyšují funkční schopnost jater díky obsahu éterických olejů, pryskyřic, flavonů, fytosterolů, vitamínů.

Dřišťálová obyčejná tinktura ducha obsahuje alkaloid berberin. Aplikujte 25-30 kapek 3x denně po dobu 15-20 minut před jídlem po dobu 1-2 měsíců. Existují tablety berberin sulfátu - 0,005 1-4 tab. 2-3 krát denně.

Kontraindikováno v těhotenství.

Slaměnka písečná zvyšuje vylučování žluči, žaludeční a pankreatické šťávy, má baktericidní účinek, zpomaluje pohyblivost žaludku a střev, zlepšuje složení žluči, zvyšuje diurézu a zvyšuje močení.

Aplikujte infuze a odvar: 6,0-12,0 g na 200,0 ml 0,5 šálky 2-3 krát denně půl hodiny před jídlem. Žádné vedlejší účinky, a to ani při dlouhodobém užívání.

Choleretický čaj se skládá z květů nesmrtelných 3 g, listů trifoli 3 g, listů máty 2 g, semen koriandru 2 g. Pro použití použijte 10 g směsi na 400 ml vody; použijte 1/2 šálku 3x denně po dobu 30 minut před jídlem ve formě tepla.

Stigmy kukuřice jsou choleretické a diuretické, používané pro chronickou cholecystitidu, cholangitidu a poruchy sekrece žluči. Lék zvyšuje vylučování žluči, snižuje jeho viskozitu, snižuje obsah bilirubinu, zvyšuje obsah protrombinu v krvi a zvyšuje srážlivost krve (v důsledku přítomnosti vitamínu K), snižuje tón Oddiho svěrače.

30-40 kapek se používá ve formě alkoholového extraktu nebo infuze 10-20 g na 200 ml 1 lžíce 3 krát denně po dobu jednoho měsíce.

Holosas je koncentrovaný vodný extrakt z kyčlí, aplikuje se 1 lžička 3x denně.

Zvyšuje vylučování žluči a obsah žlučových kyselin v ní, snižuje tón běžného žlučovodu a svěrač Oddiho, usnadňuje uvolňování žluči do dvanácterníku.

Tansy představuje alkoholový extrakt z listů a květů, zvyšuje vylučování žluči, zvyšuje tón žlučníku, snižuje viskozitu žluči, má analgetický a antimikrobiální účinek. Choleretický účinek předčí účinek imortel, také má výrazný protivolyambnoe účinek. Použijte odvar z 1 lžíce. Já 2-4 krát během 15-20 dnů.

Hologog - přípravek rostlinného původu, sestává z extraktů alkoholů chelidoninu (40%), kurkumy (žlutého kořene) - 20 mg, extraktu vodního špenátu - 50 mg a esenciálních fosfolipidů (estery s obsahem cholinu a glyceridů nenasycených mastných kyselin - linolové, linolenová a olejová), mátový olej a kurkuma 5 mg. Lék zvyšuje vylučování žluči, podporuje odtok, lepší vyprazdňování žlučníku, má antispasmodický účinek a fosfolipidy přispívají k rozpouštění složek žluči (zabraňují tvorbě kamenů).

Kontraindikace: obstrukce žlučových cest, hnisavý zánět žlučníku, jaterní kóma.

Allohol obsahuje suchou žluči (0,08 g), suchý česnekový extrakt (0,04), kopřivový extrakt (0,005), aktivní uhlí (0,025) a plnivo (0,3).

Obsažená suchá žluč způsobuje zvýšenou sekreci žluči, zatímco obsah žlučových kyselin se zvyšuje. Potlačuje fermentační procesy ve střevech, zvyšuje motilitu tlustého střeva. Užívejte 1 tabletu 2-3 krát denně po jídle po dobu jednoho měsíce.

Aplikováno s chronickou cholecystitidou, obvyklou zácpou.

Holenzyme - dražé obsahující suchou žluč (0,1), enzymy pankreatu a střev zvířat do 0,1 g.

Choleretický účinek v cholenzimu je nízký, má antispasmodický účinek. Po jídle přidejte 2 tablety (0,5 g) 3x, účinek trvá 1,5-2 hodiny a léčba až 4 týdny. Zlepšuje chuť k jídlu a vstřebávání potravy, snižuje bolest v žaludku a žlučníku.

HYDROCHOLERETIKA. Do této skupiny patří minerální vody - „Yessentuki“ č. 17 (vysoce mineralizované) a č. 4 (slabě mineralizované), „Jermuk“, „Izhevskaya“, „Naftusya“, „Smirnovskaya“, „Slavyanovskaya“ a další. vylučuje žluč, aby bylo méně viskózní. Mechanismus účinku choleretických činidel této skupiny je způsoben tím, že jsou absorbovány v gastrointestinálním traktu a jsou vylučovány hepatocyty do primární žluči, čímž se vytváří zvýšený osmotický tlak v žlučových kapilárách a přispívá ke zvýšení vodné fáze. Kromě toho se snižuje reabsorpce vody a elektrolytů v žlučníku a žlučových cestách, což významně snižuje viskozitu žluči. Vliv minerálních vod závisí na obsahu síranových aniontů (SO42-) spojené s kationy hořčíku (Mg2 + ) a sodíku (Na +) s choleretickým účinkem. Minerální soli také přispívají ke zvýšení koloidní stability žluči a její tekutosti. Například Ca ionty2 +, Tvorba komplexu se žlučovými kyselinami snižuje pravděpodobnost těžko rozpustného sedimentu. Minerální voda se obvykle konzumuje ve formě tepla po dobu 20-30 minut před jídlem. Salicyláty (salicylát sodný) a přípravky valeriánu jsou také označovány jako hydrocholoretika.

Mezi cholekinetické patří prostředky, které zvyšují tón a motorické funkce žlučníku, snižují tón běžného žlučovodu. Cholekinetický účinek je spojen s podrážděním receptorů střevní sliznice. To vede k reflexnímu zvýšení sekrece endogenního cholecystokininu.

Cholecystokinin je polypeptid produkovaný buňkami duodenální sliznice. Hlavní fyziologické funkce cholecystokininu jsou stimulace kontrakce žlučníku a vylučování trávicích enzymů pankreatem. Cholecystokinin vstupuje do krevního oběhu, je zachycen jaterními buňkami a vylučován do žlučových kapilár, což poskytuje přímý aktivační účinek na hladké svaly žlučníku a uvolňuje Oddiho svěrač. Výsledkem je tok žluči do dvanácterníku a eliminuje jeho stagnaci.

Choleretický účinek má síran hořečnatý při perorálním podání. Roztok síranu hořečnatého (20-25%) se předepisuje uvnitř na prázdný žaludek a podává se také sondou (s duodenální intubací). Kromě toho má síran hořečnatý cholespasmolytický účinek.

Polyalkoholy (sorbitol, mannitol, xylitol) mají jak cholekinetický, tak choleretický účinek. Mají pozitivní vliv na funkci jater, přispívají k normalizaci sacharidů, lipidů a dalších typů metabolismu, stimulují vylučování žluči, způsobují uvolňování cholecystokininu, relaxují Oddiho svěrač. V průběhu duodenálního snímání se používají polyalkoholy.

Olivový a slunečnicový olej, rostliny obsahující hořkost (včetně pampelišky, řebříku, pelyněku atd.), Esenciální oleje (jalovce, kmín, koriandr atd.), Výtažky a šťávy z brusinek, brusinek a brusinek jiné

HOLESPASMOLITICS zahrnují léky s odlišným mechanismem účinku. Hlavním efektem jejich aplikace je oslabení spastických jevů v žlučových cestách. M-anticholinergika (atropin, platifillin), blokující m-holinoretseptory, mají neselektivní antispasmodický účinek proti různým částem gastrointestinálního traktu, včetně ve vztahu k žlučovému traktu. Papaverin, drotaverin, aminofylin - mají přímý (myotropní) účinek na tón hladkých svalů. Jiné léky mají také cholespasmolytické účinky. Nicméně, oni jsou zřídka používáni jako choleretic agenti.

Cholespasmolytika jsou předepisována pro hyperkinetickou formu biliární dyskineze a cholelitiázy. Používají se ke zmírnění bolesti střední intenzity, často doprovázející patologii žlučových cest.

Tato skupina léků má optimalizační účinek na funkční prvky jater, stabilizuje membrány a zlepšuje metabolismus hepatocytů, což zvyšuje odolnost jater vůči patogenním vlivům a urychluje rehabilitační procesy.

1. Přípravky obsahující flavonoidy: silymarin, silibor, catgen, hepaben.

2. Vitaminové přípravky: vitamíny skupiny B, rutin, inositol, cholin.

3. Přípravky aminokyselin: methionin, tryptofan, arginin.

4. Bylinné přípravky: LIV-52, gepaliv, valil.

5. Organopreparáty živočišného původu: vitohepat, sirepar, hepatoscan.

6. Přípravky obsahující esenciální fosfolipidy: Essentiale, Phospholip, Lipostable.

7. Přípravky obsahující analogy endogenních látek: trophopar, ademetionin.

8. Přípravky s převažujícím detoxikačním účinkem: citrulin, kyselina asparagová, kyselina glutamová.

9. Kombinované léky: Hepasteril A, Hepasteril B.

10. Přípravky různých skupin: raktuloza, neomycin, ornicethyl, kyselina lipoová, lipamid, thiazolidin.

Léčiva obsahující flavonoidy:

Flavonoidy se získávají z plodů Silybium marianum, vyráběných ve formě pilulek a tablet pod různými názvy: silymarin, silibinin, silibor, karsil, legální, leprotek, catgen. Hlavní účinnou složkou je silymarin, což je směs různých izomerů - silibinin, silichristin, silidianin. Mechanismus jejich působení je spojen s vysokou antioxidační aktivitou, stimulací syntézy proteinů, normalizací metabolismu fosfolipidů a stabilizačním účinkem membrán. Podle výsledků experimentálních studií a klinických pozorování pomáhají flavonoidy snižovat ukládání tuků v játrech. V případě otravy hepatotropními toxiny (amanitin, faloidin) mají protijedový účinek.

Silymarin - obsahuje flavonoidy z plodů ostropestřce mariánského. 1 tableta obsahuje suchý extrakt z ostropestřce 0,110-0,154 g, látky silymarinové skupiny 0,07 g, silibinin 0,03 g

Farmakologický účinek. Hepatoprotektivní. Inaktivuje volné radikály v játrech, přerušuje proces peroxidace lipidů a zabraňuje destrukci buněčných struktur. V poškozených hepatocytech stimuluje syntézu strukturních a funkčních proteinů, stabilizuje buněčné membrány, zabraňuje ztrátě transamináz a urychluje regeneraci jaterních buněk.

Úplně a rychle vstřebává z trávicího traktu. V játrech je metabolizován konjugací. Vylučuje se hlavně střevy, které v malé míře spadají ze žluče z moči. Není kumulován.

Indikace. Toxické poškození jater, chronická hepatitida (ne-virová etiologie), cirhóza jater (komplexní léčba), stav po hepatitidě, chronická intoxikace (včetně profesionální), dlouhodobá medikace, alkoholismus.

Silibor obsahuje množství flavonoidů z plodů ostropestřce (Silybum marianum L.). Asteraceae. Používá se při léčbě hepatitidy a cirhózy jater.

Catergen patří do skupiny přírodních flavonoidů a má velmi blízkou chemickou strukturu jako quercetin a rutin, stejně jako silibinin.

Používá se jako hepatoprotektivní látka pro zlepšení funkce jater u pacientů s virovou hepatitidou, s kompenzovanou cirhózou jater virové etiologie, chronickými jaterními lézemi alkoholické etiologie (střední) a dalšími toxickými jaterními lézemi.

Předpokládá se, že mechanismus hepatoprotektivního působení je způsoben vazbou toxických volných radikálů a stabilizací buněčných membrán a lysozomů (což je také charakteristické pro jiné flavonoidy).

Možné nežádoucí účinky: těžkost v žaludku, pálení žáhy, retching.

Hepaben Představuje směs výtažků z bodláku a kouřového léku. Podle charakteristik jeho působení je bodlák mléčný blízko flavonoidů a kouř pomáhá obnovit sekreci žluči a normalizuje tón Oddiho svěrače. Proto je hepaben spolu s metabolickým účinkem indikován pro biliární dyskinezi. Přiřaďte do 1-2 tobolek, 3x denně.

Vitaminové přípravky a přípravky z aminokyselin. Tyto skupiny látek, snižující hladinu peroxidace lipidů a normalizující antioxidační stav, mají nepřímo regulační účinek na imunitu T a B lymfocytů.

Metionin je esenciální aminokyselina obsahující monoamino-karboxylovou síru. Používá se v těle jako zdroj síry, stejně jako pro regulaci metabolismu tuků a bílkovin. Podílí se na tvorbě serinu, cystinu a cholinu, zabraňuje tukové degeneraci jater.

Arginin není „esenciální aminokyselinou“, ale byl rozpoznán jako „podmíněně esenciální“ aminokyselina. Provádí se jako stavební materiál pro všechny proteiny; stimuluje imunitní systém; podílí se na syntéze a uvolňování růstového hormonu; zvyšuje metabolismus tukových buněk, reguluje vaskulární permeabilitu a zlepšuje mikrocirkulaci; hraje důležitou roli ve svalovém metabolismu; podílí se na regeneraci jater; má účinek hojení ran; zvyšuje spermatogenezi.

Indikace: hepatitida, cirhóza a tuková infiltrace jater, podporuje detoxifikaci jater neutralizací amoniaku.

Bylinné přípravky.

LIV-52 (Gepaliv) obsahuje řadu léčivých rostlin široce používaných v tradiční indické medicíně (prickly caper powder, cikorka obyčejná, černá noční košile, západní senna, terminál arjuna, řebříček, galský tamarisk, oxid železitý). Předpokládá se, že Liv-52 chrání jaterní parenchyma před toxickými látkami (v důsledku indukce cytochromu P-450 a acetaldehyddehydrogenázy), má určitý antioxidační účinek (v důsledku zvýšení buněčných tokoferolů), normalizuje aktivitu Na / K-ATPázy a obnovuje poměr jednotlivých frakcí fosfolipidů v zejména membrány hepatocytů snižují množství hepatotoxického lysoleucinu.

Současně existuje důkaz, že užívání léčiva v akutní jaterní patologii může zhoršit závažnost cytolytických a mesenchymálních zánětlivých syndromů. Z tohoto důvodu je možné lék doporučit v době, kdy je závažnost zánětlivého syndromu v játrech minimální a převládají jevy selhání syntetických orgánů. Působí jako terapeutické nebo profylaktické činidlo.

Valliv je rostlinný přípravek podobný účinku Liv-52. Obsahuje šťávu a odvar z 15 rostlin. Černé hnědé tablety. Indikace pro použití jsou stejné jako pro Liv-52.

Orgány živočišného původu.

Syrepar je hydrolyzát hovězího jaterního extraktu. Reparativní účinek léčiva je zjevně způsoben přítomností aminokyselin, metabolitů s nízkou molekulovou hmotností a případně fragmentů růstových faktorů jater. Určitý antioxidační účinek syprepar se projevuje snížením tvorby konjugátů dienu a malondialdehydu. Lék podporuje regeneraci jaterního parenchymu, má detoxikační účinek. Přípravek Sirepar by neměl být předepisován pacientům s aktivními formami onemocnění jater, protože v tomto případě se mohou projevit účinky cytolytických, mesenchymálních, zánětlivých a imunopatologických syndromů. Předepisuje se u chronické hepatitidy a cirhózy jater, toxických a léčivých lézí jaterního parenchymu. Před léčbou se vyžaduje stanovení citlivosti na léčivo.

Novým trendem v léčbě onemocnění jater bylo vytvoření hepatosanového léčiva, které je izolovaným hepatocytem získaným lyofilizací jaterních buněk dárcovských zvířat. V mechanismu účinku léku existují 2 fáze: střevní, ve které má léčivo detoxikační účinek v důsledku sorpce toxických produktů ve střevě a metabolické (hepatoprotektivní), během něhož jsou hepatocyty zničeny, a jejich rozkladné produkty jsou absorbovány a působí jako chrániče na úrovni jaterních buněk, obnovení funkční aktivity hepatocytů. Léčivo je schopno omezit účinky cytolýzy, zesílit schopnost syntézy bílkovin v játrech. Použití hepatosanu v komplexní léčbě aktivní, dekompenzované cirhózy jater se symptomy hepatocelulární insuficience má detoxikační účinek a přispívá k urychlení reparačních procesů.

Přípravky obsahující esenciální fosfolipidy.

S ohledem na skutečnost, že poškození všech hepatocytových membrán je zaznamenáno u všech onemocnění jater, je předepisování terapie patogeneticky zdůvodněno, což má regenerační a regenerační účinek na strukturu a funkci buněčných membrán a zajišťuje inhibici procesu destrukce buněk. Prostředky takové orientace působení jsou léky obsahující esenciální fosfolipidy (EFL).

Prototypem sloučenin obsahujících látku EFL je lék Essentiale, který se skládal z esenciálních fosfolipidů, nenasycených mastných kyselin a vitamínů. V současné době byl na trhu nahrazen lékem Essentiale N, který obsahuje pouze vysoce čistou látku EFL. Účinnost léku se obvykle hodnotí jako poměrně vysoká, ale existuje řada zpráv o nedostatku přesvědčivých údajů ve prospěch výrazné klinické aktivity přípravku Essentiale při akutním a chronickém poškození jater.

Zvláště zajímavé je domácí léčivo phosphohliv, sestávající z 0,1 g fosfatidylcholinu a 0,05 g trisodné soli kyseliny glycyrrhizové. Na úkor EFL, která je součástí přípravy, se zlepšuje nebo urychluje normalizace subjektivních symptomů onemocnění jater, jejich klinických projevů a laboratorních parametrů. Kyselina glycyrrhizinová má imunostimulační účinek, způsobuje stimulaci fagocytózy a zvýšenou aktivitu buněk přirozeného zabíječe, indukci interferonu gama. Kromě toho má antivirový účinek, blokuje pronikání virů do buněk, vykazuje antioxidační vlastnosti.

Používá se při akutní hepatitidě, při úlevě od abstinenčního syndromu, v pre- a pooperačním období cholecystektomie. Je však třeba poznamenat, že zlepšení jater a snížení příznaků intoxikace není u všech pacientů pozorováno. Kromě toho při použití léku vyžaduje velmi pečlivé sledování pacientů s příznaky autoimunitní agrese.

Lipostabil je komplexní léčivo, vyráběné v kapslích (forte) obsahujících nenasycené mastné kyseliny (linolová, linolenová, olejová; celkem 300 mg v kapsli) a 7- (b-hydroxyethyl) theofylin (50 mg v kapsli). Účinek léku snižující lipidy je způsoben působením nenasycených mastných kyselin a dalších složek. Přítomnost derivátu teofylinu v kapslích může přispět k antiagregačnímu účinku a obsah kyseliny nikotinové a dalších složek v amullahu má účinek snižující lipidy, ačkoli dávka kyseliny nikotinové v přípravku (2 mg v ampulce) je malá. Doporučuje se pro hypercholesterolemii a hypertriglyceridemii, aterosklerózu, poruchy koronární, cerebrální a periferní cirkulace, nefrotický syndrom a další onemocnění spojená s hyperlipoproteinemií.

Kyselina lipoová (lipamid, thioktacid) je koenzym, který se podílí na oxidační dekarboxylaci kyseliny pyrohroznové a alfa ketokyselin, hraje důležitou roli v bioenergii jaterních buněk, podílí se na regulaci sacharidů, bílkovin, metabolismu lipidů, má lipotropní účinek. Účastní se jako koenzym v komplexech mitochondriálních multienzymů.

Podle experimentálních údajů má kyselina lipoová imunomodulační účinek, obnovující imunitní odpověď u imunosuprimovaných myší. Lék má také antioxidační aktivitu. Další podávání kyseliny lipoové má dobrý účinek v případě patologie spojené s nástupem oxidačního stresu (reperfuzní poškození orgánů, diabetes, šedý zákal, radiační poškození). Kyselina lipoová se používá pro virovou hepatitidu A, mastnou hepatózu, chronickou hepatitidu, alkoholické léze a cirhózu jater.

6.7. Léky používané při poruchách vylučovací funkce slinivky břišní

1. Činidla stimulující sekreci slinivky břišní: sekretin, cholecystokinin.

Indikace. Léky se používají k diagnostickým účelům.

2. Prostředky na substituční léčbu v případě nedostatečné exokrinní funkce pankreatu (enzymové přípravky): pankreatin, festal, panzinorm, mexáza.

Pankreatin obsahuje amylázu, lipázu, trypsin. Získává se z pankreatu skotu a prasat. Aktivita enzymu je nízká a pankreatin se používá ve velkých dávkách.

Tento lék se používá v případě nedostatečné vylučovací funkce slinivky břišní, sekrece žaludku, gastroenterokortitidy, střevní formy cystické fibrózy, onemocnění jater, chronické enterokolitidy.

Modernější lék je slavnostní, který obsahuje pankreatické enzymy (lipáza, proteáza, amyláza, atd.) A hlavní složky žluči. K dispozici ve formě dražé, mušle, rozpuštěné ve střevě.

Aplikováno s gastritidou, enterokolitidou, doprovázenou nedostatečnou sekreční a trávicí funkcí žaludku a střev; s pankreatitidou, hepatitidou, cholecystitidou, po operacích na žaludku, střevech, slinivce břišní; s poruchami trávení spojenými s poruchami výživy a otravou.

Podobný lék - Panzinorm (Forte) (Panzynorm-forte), který je k dispozici jako dvouvrstvá tableta. Vnější vrstva, rozpuštěná v žaludku, obsahuje extrakt ze sliznice žaludku skotu (součet enzymů žaludeční šťávy, pankreatických enzymů a střev). Vnitřní, kyselinovzdorná vrstva se rozpadá ve střevě a obsahuje extrakt pankreatinu a žluči.

Použijte panzinorm pro stejné indikace jako slavnostní.

Mexaz - lék, který má enzymatický a antibakteriální účinek díky složité třívrstvé struktuře:

1. Vnitřní vrstva - enteroseptol.

2. Střední vrstvou je pankreatin a kyselina dehydrocholová.

3. Vnější vrstva je enzymový přípravek bromelain.

Léčivo je účinné při poruchách trávení spojených s nedostatečnou sekrecí trávicích šťáv, infekcí gastrointestinálního traktu, jater a žlučníku.

3. Léky, které inhibují sekreci slinivky břišní (inhibitory proteolytických enzymů): aprotinin (kontikal, trasilol, gordoks, ingitril), kyselina aminokapronová.

Někdy je nutné potlačit nadměrnou aktivitu enzymů (trypsin, chymotrypsin, plasmin), jejichž působení může být nebezpečné (akutní pankreatitida).

Inaktivace proteáz zabraňuje uvolňování biologicky aktivních polypeptidů (kininů). Výsledkem je:

- inaktivaci kininu (kalikreinu);

- inhibice edému stabilizací kapilární permeability.

Toho je dosaženo snížením bolesti, intoxikací, zlepšením celkového stavu pacienta a snížením mortality; je také inhibován přechod pankreatického edému na nekrózu, proces autolýzy se zastaví, exsudace klesá.

Indikace. Léky používané při akutní pankreatitidě.

6.8. Prostředky ovlivňující střevní motilitu

1. Přípravky, které snižují tonus a pohybovou aktivitu střeva.

1.1. M-holinoblokátor: atropin sulfát, platifillina hydrotartrát, metacin, skopolamin.

1.2. Ganglioblockery: azametonium, hexametonium.

1.3. Antispasmodika myotropního typu (drotaverin, papaverin hydrochlorid.

Indikace. Léky používané ve střevní kolice.

2. Přípravky stimulující tón a pohybovou aktivitu střeva.

2.1. M-cholinomimetika: aceclidin, hydrochlorid pilokarpinu.

2.2. Anticholinesterázová činidla: neostigmin, galantamin.

Indikace. Přípravky se používají pro intestinální atony, zejména v pooperačním období.

6.9. Laxativa

Laxativa jsou léky, které stimulují pohyblivost střev a usnadňují pohyb střev.

V souladu s mechanismem působení mohou být rozděleny takto:

1. Zvýšení objemu střevního obsahu - rostlinných vláken (dietní vlákniny), polysacharidů a derivátů celulózy. Tato skupina zahrnuje otruby, řasy (a lék z ní - laminarid), lněné semeno, semeno jitrocelku, agar-agar, preparáty methylcelulózy, želatinu.

Semena jitrocelu, která je zdrojem vlákniny, se stala základem pro tvorbu léku - Mukofalk. Tyto léky jsou známé jako plniva, absorbují vodu a tvoří fekální hmoty, což způsobuje jejich normální postup s kontrakcí svalstva střeva, což usnadňuje defekaci. Tyto nástroje jsou naprosto bezpečné a lze je používat po mnoho let.

2. Změkčující výkaly - minerální oleje, vazelína, mandlové, olivové a jiné rostlinné oleje, laktulóza, dokusat sodný. Jsou také neškodné, ale jejich dlouhodobé užívání se nedoporučuje. Přiřaďte 15–45 g za noc. Vazelinový olej působí ve střevě. Tyto prostředky jsou využívány v případech, kdy je nutné dosáhnout rychlého účinku, například v případě otravy, stejně jako u pacientů v pooperačním období au akutních bolestivých análních syndromů (anální trhlina, incarcerace a trombóza hemoroidů).

3. Zvýšení osmotického tlaku střevního obsahu (nevstřebatelné soli, vícemocné alkoholy). Do této skupiny léčiv patří solná laxativa (síran sodný, síran hořečnatý, natriumfosfát, vinan sodný a draselný, sůl Karlových Varů atd.), Laktulóza, sorbitol, svíčky s glycerinem, makrogol, goletel. Tyto léky nejsou absorbovány ve střevě, vázají vodu, zvyšují množství tekutiny ve výkalech, což jim dodává měkkou pastovitou konzistenci. Tyto léky zvyšují peristaltiku, pomáhají čistit střeva při zachování rovnováhy elektrolytů, jsou používány v kurzech po dobu maximálně 2 týdnů nebo jednorázově k přípravě tlustého střeva pro operaci.

4. Dráždivý nebo stimulující funkci střeva, jeho motilitu a propulzivní kontraktilitu. Mezi ně patří syntetické sloučeniny: fenolftalein, bisacodyl, isafenin, oxyfensatin; ricinový olej; solné laxativa (roztok magnézie); bylinné přípravky obsahující antraglykosidy (přípravky z kořenů rebarbory, kůry z rakytníku, plody Zhoster, listy senny, sabura). Tyto prostředky přispívají ke zvýšené peristaltice, mohou být doprovázeny bolestmi břicha, což vede k průjmu se ztrátou tekutin a elektrolytů. Měly by být aplikovány jednou, ne často, podle přísných indikací (příprava na operaci tlustého střeva, kolonoskopie, irigoskopie).

5. Posílení motorické funkce střeva (prokinetika). V této skupině je preferován cisaprid (koordinátor). Tyto léky by měly být používány pouze na lékařský předpis.

V poslední době byla navržena další klasifikace, která zahrnuje rozdělení těchto fondů do tří skupin:

1. Léky působící v celém střevě (solné laxativa): síran hořečnatý, síran sodný.

2. Léky, které působí primárně v tenkém střevě (olejové projímadla). ricinový olej.

3. Léky působící hlavně ve tlustém střevě.

3.1. Přípravky obsahující anthracokosidy: extrakt z rakytníku, infuze listů senny (senadexin, percenid, senazid A + B).

3.2. Syntetická činidla: fenolftalein, isafenin, bisacodyl, guttalax.

Přirozeně (síla) akčních laxativ se dělí takto:

- laxativa (aperitiva), která způsobují stolici, která je blízko normálu (kariol, laminaria, síra, spálená magnézie, kapalný parafín atd.);

- laxativa (purgantia, laxantia), způsobující pastovitou nebo tekutou stolici (rebarbory, rakytník, senna, čajové projímadlo, fenoltalein, isafenin, bisacodyl, ricinový olej atd.);

- piercing (drastica), způsobující násilnou peristaltiku s volnými stolicemi (solné laxativa).

Solné laxativa působí ve střevech.

Mechanismus účinku. Soli ve střevním lumenu se disociují s tvorbou iontů Mg2 + a SO4 2-, které jsou špatně absorbovány. V lumen střeva osmotický tlak roste, absorpce vody je narušena a objem chyme se zvyšuje. Střevní stěny jsou přetaženy, což vede k iniciaci mechanoreceptorů.

Indikace. Solné laxativa jsou předepsána pro akutní zácpu a chemickou otravu.

Olejové laxativa působí primárně v tenkém střevě. Hlavním zástupcem této skupiny fondů je ricinový olej.

Mechanismus účinku. V dvanácterníku se za působení lipázy tvoří kyselina ricinolová z ricinového oleje, který dráždí střevní chemoreceptory.

Indikace. Akutní zácpa, stimulace práce.

Kontraindikace. Těhotenství, otrava jedem rozpustným v tucích.

Rostlinné přípravky obsahující antraglykosidy působí primárně ve tlustém střevě a používají se k chronické zácpě.

Mechanismus účinku. Po absorpci v tenkém střevě se léky vylučují do tlustého střeva, kde stimulují tvorbu receptorů a zvyšují peristaltiku. Přípravky se předepisují na noc, po 12 hodinách dochází k laxativním účinkům.

Při chronické zácpě se také používá fenolftalein, který je absorbován v tenkém střevě, vylučován do tlustého střeva a působí na receptorové formace.

Fenolftalein má podobnou povahu jako antraglykosidy; Má dominantní vliv na tlustého střeva. Aplikujte s chronickou zácpou.

Bisacodyl je syntetické činidlo, které má laxativní účinek zvýšením produkce hlenu ve tlustém střevě, urychlením a zvýšením peristaltiky.

Indikace. Přiřazení s chronickou zácpou a před diagnostickými studiemi.

Léčba laxativy by měla být prováděna opatrně a racionálně, protože mohou rozvíjet závislost. Časté užívání laxativ navíc způsobuje kolitidu.

Příčné profily násypů a pobřežních pásů: V městských oblastech je ochrana bank navržena tak, aby splňovala technické a ekonomické požadavky, ale obzvláště důležité jsou estetické.

Jednoplášťová dřevěná podpěra a zpevnění rohových podpěr: Podpěry nadzemního vedení jsou konstrukce určené k podepření vodičů v požadované výšce nad zemí, vodou.

Všeobecné podmínky pro výběr drenážního systému: Systém odvodnění se volí v závislosti na povaze chráněného systému.

Lékařská pedagogická literatura

Vzdělávací lékařská literatura, online knihovna pro studenty na univerzitách a zdravotnické profesionály

Léčba cukrovky

Činidla vázající žlučové kyseliny (sekvestranty žlučových kyselin)

Přípravky této skupiny jsou aniontoměničové pryskyřice, váží žlučové kyseliny ve střevě a prasknou jejich enterohepatickou cirkulaci, v důsledku čehož je stimulována syntéza žlučových kyselin z cholesterolu, exprese jaterních LDL receptorů je zvýšena a plazmatický LDL katabolismus je urychlen.

Pod vlivem sekvestrantů žlučových kyselin se snižuje obsah cholesterolu a LDL (β-LP) v krvi a jsou nejúčinnější u hyperlipoproteinemie typu IIA. Protože tyto léky nejsou absorbovány ze střev, nemají systémové vedlejší účinky, ale někdy jsou možné dyspeptické symptomy a zácpa.

Cholestyramin - se používá ve formě prášku, který se před použitím rozpustí ve vodě nebo šťávách. Přiřazení cholestyraminu 8-12 g denně, obvykle ve 2-3 dávkách.

Kolestipol - jmenován 10 g, 2x denně. Používá se stejným způsobem jako cholestyramin.

Hypocholesterolemický účinek sekvestrantů žlučových kyselin se obvykle objeví po 1 měsíci léčby.

Je třeba mít na paměti, že u pacientů s diabetes mellitus mohou léky této skupiny zvýšit hladinu triglyceridů v plazmě. Tento účinek je zvláště výrazný u pacientů s NIDDM, u nichž je hlavní mechanismus hyperlipoproteinemie spojen se zvýšenou tvorbou jaterních VLDL (pre-β-LP). Sekvestranty žlučových kyselin mohou navíc vázat činidla snižující hladinu glukózy ve střevě a snižovat jejich účinnost v NIDDM.

V souvislosti s výše uvedeným by měly být sekvestranty žlučových kyselin podávány pouze diabetikům s izolovanou hypercholesterolemií a normálními hladinami triglyceridů v krvi. Se současným zvýšením obsahu triglyceridů v krvi by měly být sekvestranty žlučových kyselin kombinovány s fibráty.

Léčíme játra

Léčba, symptomy, léky

Léčiva vázající žlučové kyseliny

Vazebná činidla C10AC Bile Acid

Fondy, které zvyšují vylučování žlučových kyselin a cholesterolu (sekvestranty žlučových kyselin) (FFA) nebo iontoměničových pryskyřic obsahujících kvartérní amoniové skupiny. Nejrozšířenější v klinické praxi jsou léky jako cholestyramin, colestid a kola. FFA, odlišné ve své struktuře, jsou podobné ve svém působení - nejsou absorbovány z gastrointestinálního traktu, nejsou ničeny trávicími enzymy. Žlučové kyseliny jsou vázány ve střevě kvartérními amoniovými skupinami. Výsledný komplex se vylučuje stolicí, a proto se látky tohoto typu často nazývají sekvestranty žlučových kyselin. Současně se snižuje absorpce ze střevního FFA. Snížení absorpce žlučových kyselin (o 85-90%) a cholesterolu je doprovázeno kompenzačním zvýšením syntézy cholesterolu v játrech. Obsah cholesterolu v krevní plazmě se však snižuje, protože jeho eliminace převažuje nad syntézou. V reakci na snížení cholesterolu v plazmě a tkáních za účelem zvýšení jeho biosyntézy se v játrech vytvoří nové LDL receptory. Přispívají k intenzivnějšímu odstranění odpovídajících lipoproteinů z plazmy. Obsah LDL v plazmě je snížen. Došlo také ke zvýšení katabolismu LDL a cholesterolu v játrech. Koncentrace VLDL a triglyceridů se nejprve zvýší a pak během léčby dosáhne počáteční úrovně. Obsah HDL v krevní plazmě se nemění ani nepatrně nezvyšuje. V současné době se tato léčiva používají jako léky druhé linie v kombinační terapii se statiny k dosažení dalšího účinku s vysokou hladinou LDL cholesterolu, zejména u pacientů s familiární (dědičnou) hypercholesterolemií.

Mechanismus účinku FLC je spojen s přerušením normální recirkulace žlučových kyselin bohatých na cholesterol. Žlučové kyseliny jsou syntetizovány z cholesterolu v játrech a za normálních fyziologických podmínek. Pouze 3% žlučových kyselin se vylučuje do střeva, zbytek kalu po absorpci v distálním tenkém střevě podléhá enterohepatické recirkulaci. FFA váže žlučové kyseliny ve střevě, čímž je uzavírá z procesu recyklace. Deplece žlučových kyselin v játrech vede ke zvýšení jejich syntézy z cholesterolu hepatocytů, čímž se snižuje obsah cholesterolu v hepatocytech. Kromě účinku na žlučové kyseliny absorbuje FFA cholesterol z potravy, avšak s prodlouženou léčbou lze tento mechanismus účinku FFA považovat za bezvýznamný. Přerušení recyklace žlučových kyselin, zvýšení exkrece stolicí a snížení obsahu cholesterolu v játrech - všechny tyto mechanismy vedou ke zvýšení exprese LDL receptorů v hepatocytech, což zase vede ke snížení hladiny cholesterolu v krevní plazmě. FFA s dlouhodobým použitím stimuluje aktivitu HMG-CoA reduktázy (sekundární účinek), takže se často kombinují se statiny.

Jako sekvestrant se také používá další iontoměničová pryskyřice s vysokou molekulovou hmotností, colestipol (kopolymer diethylpentaminu a epichlorhydrinu). Má příjemnější chuť než cholestyramin s přibližně stejnou účinností. Beta-sitosterol (steroidní sloučenina rostlinného původu) také interferuje s absorpcí cholesterolu ve střevě. U lidí se prakticky neabsorbuje z intaktního střeva, ale pokud je jeho bariérová funkce narušena, nachází se v krvi a může vést k tvorbě xantia. Interferuje s absorpcí endogenního a exogenního cholesterolu. Tento účinek je vysvětlen interakcí beta-sitosterolu s žlučovými kyselinami, které jsou nezbytné pro absorpci cholesterolu. Beta-sitosterol také tvoří komplexy s cholesterolem, v důsledku čehož se zvýšené množství cholesterolu vylučuje stolicí. Plazmatický cholesterol a triglyceridy jsou sníženy, stejně jako koncentrace LDL, i když syntéza cholesterolu v játrech je kompenzační. Účinnost léku je nízká. Lék je dobře snášen. Vedlejší účinky jsou možné: průjem, někdy nevolnost a zvracení.

FFA se předepisuje, pokud se ukázalo, že metody snižování hladiny cholesterolu v krvi (dieta, kontrola hmotnosti a měřená tělesná aktivita) nebo alternativní terapie statinem jsou neúčinné.

Po zahájení cholestyraminu v dávce 4-8 g / den začíná hladina cholesterolu v plazmě klesat již ve 2. týdnu léčby. Použití FLC s dobrou snášenlivostí může pokračovat donekonečna, periodicky určovat hladinu lipidů, aktivitu jaterních enzymů a CPK. Zrušení cholestyraminu vede k návratu hladin lipidů k ​​původnímu po přibližně 2 až 4 týdnech. Podle studie LRC-CPPT může snížení hladin celkového cholesterolu na pozadí dlouhodobé léčby cholestyraminem v dávce 24 g / den dosáhnout 20%, hladiny HDL cholesterolu statisticky významně vzrostly o 1,6%, maximální zvýšení hladin HDL cholesterolu bylo 5%. Mechanismus tohoto jevu je však stále nejasný. Hladina TG ve studii LRC-CPPT se mírně zvýšila - o 4,3% za 1 rok ao 4,7% po 7 letech od zahájení léčby. Riziko zvyšování hladiny TG během aplikace FLC je vyšší s původně zvýšenými hladinami těchto lipidů. Kombinovaná terapie FLC se statiny nebo kyselinou nikotinovou umožňuje snížit hladinu LDL cholesterolu o 45-60%. U pacientů s kombinovanou léčbou snižujícími lipidy poskytuje kombinace FFA s NA nebo statiny další 20-25% snížení hladin LDL cholesterolu. FFA nemají prakticky žádný vliv na hladinu chylomikronů v krvi (typ I HLP podle Fredricksonovy klasifikace). FFA působí v distálním tenkém střevě, nejsou absorbovány a nemají systémový účinek.

V kardiologii a terapii se FFA používá v kombinaci se statiny ke snížení hladiny LDL cholesterolu u pacientů s těžkou dyslipidemií (zpravidla familiární hypercholesterolemie typu IIa). Někdy jsou předepisovány jako kombinovaná terapie se statiny v hetero- a homozygotních formách dědičné hypercholesterolemie. V některých případech se FFA předepisuje dětem s dědičnou dyslipidemií s neúčinnou dietou s nízkým obsahem cholesterolu. Toto je jediná třída léků snižujících lipidy oficiálně doporučených pro použití v pediatrii. Pro zlepšení snášenlivosti a snížení nežádoucích účinků gastrointestinálního traktu (GIT) při léčbě FFA se doporučuje používat více tekutin; pro zácpu předepsat projímadla nebo léky (řepa, švestková šťáva).

Hlavní vedlejší účinky FLC se týkají gastrointestinálního traktu. FFA může způsobit těžkou zácpu, pálení žáhy, steatorrhea, exacerbaci žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů, až po krvácení do žaludku, podporu tvorby žlučových kamenů a zvýšení gastroezofageálního refluxu. Komplikace, jako je průjem a nadýmání, říhání, závratě, nevolnost, bolest břicha a zvracení, jsou méně časté a méně časté. Mláďata zřídka mají nežádoucí účinky, jako je myalgie, faryngitida, velmi vzácně příznaky podobné chřipce, zvýšený kašel, bolesti zad, rýma a sinusitida.

Přímé kontraindikace FFA jsou biliární cirhóza, úplná obstrukce žlučových cest, familiární dysbetalipoproteidemie (HLP typ III), těžká hypertriglyceridemie (více než 6 mmol / l) a zácpa. S opatrností předepisovali FFA pacienty s onemocněním ledvin, žlučovými kameny, gastrointestinálními poruchami, malabsorpčním syndromem, žaludečním vředem a dvanáctníkovým vředem, hemoroidy, zhoršenou koagulací a fibrinolýzou, hypotyreózou.

Mechanismus účinku FLC je spojen s přerušením normální recirkulace žlučových kyselin bohatých na cholesterol. Žlučové kyseliny jsou syntetizovány z cholesterolu v játrech a za normálních fyziologických podmínek. Pouze 3% žlučových kyselin se vylučuje do střeva, zbytek kalu po absorpci v distálním tenkém střevě podléhá enterohepatické recirkulaci. FFA váže žlučové kyseliny ve střevě, čímž je uzavírá z procesu recyklace. Deplece žlučových kyselin v játrech vede ke zvýšení jejich syntézy z cholesterolu hepatocytů, čímž se snižuje obsah cholesterolu v hepatocytech. Kromě účinku na žlučové kyseliny absorbuje FFA cholesterol z potravy, avšak s prodlouženou léčbou lze tento mechanismus účinku FFA považovat za bezvýznamný. Přerušení recyklace žlučových kyselin, zvýšení exkrece stolicí a snížení obsahu cholesterolu v játrech - všechny tyto mechanismy vedou ke zvýšení exprese LDL receptorů v hepatocytech, což zase vede ke snížení hladiny cholesterolu v krevní plazmě. FFA s dlouhodobým použitím stimuluje aktivitu HMG-CoA reduktázy (sekundární účinek), takže se často kombinují se statiny.

Jako sekvestrant se také používá další iontoměničová pryskyřice s vysokou molekulovou hmotností, colestipol (kopolymer diethylpentaminu a epichlorhydrinu). Má příjemnější chuť než cholestyramin s přibližně stejnou účinností. Beta-sitosterol (steroidní sloučenina rostlinného původu) také interferuje s absorpcí cholesterolu ve střevě. U lidí se prakticky neabsorbuje z intaktního střeva, ale pokud je jeho bariérová funkce narušena, nachází se v krvi a může vést k tvorbě xantia. Interferuje s absorpcí endogenního a exogenního cholesterolu. Tento účinek je vysvětlen interakcí beta-sitosterolu s žlučovými kyselinami, které jsou nezbytné pro absorpci cholesterolu. Beta-sitosterol také tvoří komplexy s cholesterolem, v důsledku čehož se zvýšené množství cholesterolu vylučuje stolicí. Plazmatický cholesterol a triglyceridy jsou sníženy, stejně jako koncentrace LDL, i když syntéza cholesterolu v játrech je kompenzační. Účinnost léku je nízká. Lék je dobře snášen. Vedlejší účinky jsou možné: průjem, někdy nevolnost a zvracení.

FFA se předepisuje, pokud se ukázalo, že metody snižování hladiny cholesterolu v krvi (dieta, kontrola hmotnosti a měřená tělesná aktivita) nebo alternativní terapie statinem jsou neúčinné.